科学视点

创新方法合成消炎药,成本低廉且环保

萘普生、双氯芬酸、布洛芬等消炎药是全球使用最多的药物种类之一。这类药物用传统的合成方法操作复杂、成本高昂且污染环境。5月26日,记者从南京工业大学获悉,该校化学与分子工程学院毛建友教授研究团队首创了一种新方法,采用有机光敏剂和镍催化剂,协同催化不同卤代物,反应生成了消炎药前体。该反应操作简便,成本低廉,为消炎药的创新合成提供了便捷有效的合成手段。研究成果近日发表在《德国应用化学》上。

“与传统的合成方法相比,该方法操作简便、合成路线简单、反应成本低,原料简单易得,为之后的工业化生产应用提供了可能的发展路径。”毛建友教授介绍,在传统方法中,会用到有机金属试剂,例如格式试剂、有机锌试剂、有机硅试剂、有机硼试剂等。其中格式试剂和有机锌试剂对空气和水非常敏感,属于易燃易爆试剂,在使用过程中,稍有不慎便会引起火灾和爆炸,因此,在其使用过程中对操作要求极高;而还原性金属,例如锌粉、锰粉、镁屑等的使用不仅会磨损实验仪器,缩短仪器使用寿命,还会因其批次、产地等客观因素不同而造成实验重复性难题,另外,金属盐废弃物的生成也会污染环境。

“我们课题组使用有机光敏剂和镍催化剂协同催化的策略,由两种不同的卤代物,即碘代物与氯代物反应,生成了消炎药前体。”论文第一作者、南京工业大学博士生关海星表示,这一反应既避免了有机金属试剂的使用,也避免了还原性金属的使用;同时,有机光敏剂和反应所用碱还可以重复回收利用,这也大大降低了反应成本,为进一步工业化提供了潜在可能。


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